3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Medium ad synthesim allopurinol.

Una e seriebus 3-amino-4-positis pyrazolis est.Adhiberi potest ut medium ad componendum multa pharmacologice efficacia compositionum organicarum, sicut allopurinolum, una e serie derivatorum pyrazolopyrimidinerum, haec ab anno 1963 Cum eius usu clinico, principale medicamentum ad podagram curandum fuit.In praesenti paucae notae methodi synthesisndae sunt

3-aminopyrazole-4-carboxamideum hemisulfatum in Sinis, maxime reagens malononitrile et triethyl orthoformatum ad etoxymethylenum malononitrile praeparandum, ac deinde cum hydrazino hydratis reactionem reddit 3-amino-4-cyanopyrazolum, quod tandem geritur cum acido sulphurico unito ad producendum.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfata (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Synthesis 4-formamidei hemisulfata [J]. Industry Chemical Times, 2008, 6 (22): 39 40), tota cedit synthesis hac methodo circiter 60% (pro malononitrile computata), haec methodus tres gradus reactionem involvit, gradus longiores sunt, ac reagentia adhibita, ut malononitrile et etoxymethylenum malononitrile, magis toxici et sumptuosi sunt.Praeterea, the 3-aminopyrazolum-4 praeparatum hac methodo -Formamide hemisulfate colorem difficilem habet ad removendum et ad ulteriorem processum requirit, quod est magis multiplex.

Tradunt in litteris externis utentes hydrazone pyridylamide et etoxymethyleno malononitrili sicut materias rudis ad 3-amino-4-cyanopyrazolum per additionem et cyclizationem obtinendum, ac deinde cum acido sulphurico contracto ad scopum compositum obtinendum (Reuken G Jones. Reactiones orthoesters cum J Am Chem Soc.Praecipua materies rudis in hoc methodo pretiosa sunt, reactiones cedunt non altae, et lucrum productionis industrialis est humilis.Difficilis esse debet.